Hasta la fecha, múltiples formas farmacéuticas, han sido estudiadas para la administración vaginal de fármacos. Las formulaciones más estudiadas para esta vía que podemos encontrar son geles, óvulos, anillos intravaginales o comprimidos vaginales.
Como formulación alternativa encontramos los films. Se trata de finas láminas de polímeros, con el fármaco incorporado en dicha matriz polimérica, que proporcionan una administración local del principio activo a través de la disolución del mismo en el fluido vaginal. En comparación con otras formas de administración vaginal, estos films presentan las ventajas de una extensa superficie de absorción, elevada permeabilidad y fácil administración. Además, a diferencia de las formas semisólidas, como podrían ser los geles, permiten asegurar la precisión en la dosis administrada.
Como base para la elaboración de los films se utilizaron dos polímeros, Hidroxipropilmetil celulosa (HPMC) y Zeí na, tanto individualmente como en combinación. Para ello, en primer lugar se determinó que concentraciones eran las adecuadas para la formación de unos films con las características de flexibilidad y grosor deseadas, y una vez establecidos estos parám etros se fueron incluyendo cantidades crecientes de Sílice mesoporosa (MCM-41). Cuando se hubo seleccionado cuales eran los films con la concentración de MCM-41 más adecuada, se elaboraron estas mismas formulaciones, ésta vez incluyendo Tenofovir, un fármaco antirretroviral de probada eficacia frente al VIH. Estos films medicamentosos fueron evaluados, determinando sus características físicas (grosor, flexibilidad), así como su comportamiento en el medio vaginal, la velocidad con que liberan el fármaco y su capacidad bioadhesiva.
Como ya hemos mencionado, la base de éstos films son los polímeros, y en consecuencia, su creciente empleo en el desarrollo de formulaciones farmacéuticas y dispositivos terapéuticos demanda del estudio de las sustancias plastificantes. Llegados a este punto nos encontramos con que, a pesar del elevado número de estas sustancias, sólo unas pocas han sido aprobadas para aplicaciones farmacéuticas. Entre estas sustancias debemos destacar a los plastificantes naturales, como pueden ser los aceites vegetales, que se caracterizan por poseer bajos valores de toxicidad y migración, parámetros de gran importancia a la hora de su incorporación en los films.
Así pues, otro objetivo de este estudio fue determinar cuáles serían los plastificantes más idóneos para la obtención de films basados en los polímeros empleados. Para ello, se evaluará la influencia de la naturaleza y proporción del plastificante (proporción que puede variar entre el 5 y el 40% respecto a la cantidad de polímero) en la flexibilidad de los films obtenidos, así como en la capacidad de los mismos para albergar principios activos y ceder el fármaco en el medio vaginal. Los plastificantes empleados fueron Glicerina, Polietilenglicol, Tributilcitrato y Ácido oleico.
En los ensayos realizados con los films medicamentosos se pudo comprobar que, por su adhesión a tejidos biológicos y capacidad de ceder el fármaco al medio, estas formulaciones serían una herramienta prometedora para la prevención de la transmisión del VIH, pues serían una forma de protección para las mujeres en la que no necesitarían de la cooperación del hombre.
